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洋地黄|洋地黄的作用与功效

洋地黄


[中文名称]: 洋地黄毒甙片 [产品英文名称]:Digitoxin Tablets[生产企业]: 浙江金华康恩贝生物制药有限公司 [功效主治]:主要用于充血型心力衰竭由于其作用慢而持久适用于慢性心功能不全患者长期服用尤其适用于伴有肾功能损害的充血型心力衰竭患者[药理作用]:治疗剂量:
1  正性肌力作用:本品选择性地与心肌细胞膜Na+--K+-ATP酶结合而抑制该酶活性使心肌细胞膜内外Na+--K+主动偶联转运受损心肌细胞内Na+浓度升高从而使肌膜上Na+-Ca2+交换趋于活跃使细胞浆内Ca2+增多肌浆网内Ca2+储量亦增多心肌兴奋时有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力
2  负性频率作用:由于其正性肌力作用使衰竭心脏心排出量增加血流动力学状态改善消除交感神经张力的反射性增高并增强迷走神经张力因而减慢心率延缓房室传导此外小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性可增强其减慢心率作用由于其负性频率作用使舒张期相对延长有利于增加心肌血供;大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞
3  心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用降低窦房结自律性;提高普肯野纤维自律性;减慢房室结传导速度延长其有效不应期导致房室结隐匿性传导增加可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心房有效不应期当用于房性心动过速和房扑时可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短普肯野纤维有效不应期
[药物相互作用]:1  与两性霉素B皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼(Bumetanide制品为丁尿胺)依他尼酸(Ethacrynic Acid,利尿酸)等同用时可引起低血钾而致洋地黄中毒
2  与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土果胶考来烯胺(Cholestyramine,消胆胺)和其他阴离子交换树脂柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素对氨水杨酸同用时可抑制洋地黄强心甙吸收而导致强心甙作用减弱
3  与抗心律失常药钙盐注射剂可卡因泮库溴胺(Pancuronium Bromide,潘可龙巴活郎)萝芙木碱琥珀胆碱(司可林Scoline;Suxamethonium Chloride) 或拟肾上腺素类药同用时可因作用相加而导致心律失常
4  有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的洋地黄化患者不应同时应用钾盐但噻嗪类利尿剂与本品同用时常须给予钾盐以防止低钾血症
5  β受体阻滞剂与本品同用有导致房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能应重视但并不排除β阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常
6  与奎尼丁同用可使本品血药浓度提高约一倍提高程度与奎尼丁用量相关甚至可达到中毒浓度即使停用洋地黄其血药浓度仍继续上升这是奎尼丁从组织结合处置换出洋地黄减少其分布容积之故两药合用时应酌减洋地黄用量1/2-1/3
7  与维拉帕米地尔硫卓胺碘酮合用由于降低肾及全身对洋地黄的清除率而提高其血药浓度可引起严重心动过缓
8  螺内酯可延长本品半衰期需调整剂量或给药间期随访监测本品的血药浓度
9  血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高
10  依酚氯胺(Edrophonium Chloride,Tensilon腾喜龙)与本品合用可致明显心动过缓
11  吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可减少本品的肾清除使本品半衰期延长有中毒危险需监测血药浓度及心电图
12  与肝素同用由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用需调整肝素用量
13  洋地黄化时静脉用硫酸镁应十分谨慎尤同时静注钙盐时可发生心脏传导阻滞
14  红霉素由于改变胃肠道菌群可增加本品在胃肠道的吸收
15  甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon灭吐灵)因促进肠道运动而减少洋地黄的生物利用度约25%普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高洋地黄生物利用度约25%
16  应用强心甙期间或停用后7天以内忌用肾上腺素麻黄碱及其类似药物因为这些药物可能增加强心甙的毒性
17  利血平可增加洋地黄对心脏的毒性反应引起心律失常对洋地黄毒甙则使其排泄增加故二者与利血平合用时须加警惕
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